黑色素的合成过程相当复杂，是一个多步骤的酶促生化反应。首先皮肤中的黑素细胞摄取酪氨酸后，在含铜离子的酪氨酸酶的作用下，氧化成（3，4 二羟基苯丙氨酸），进而氧化为多巴醌。多巴醌很快经过分子内环合变成多巴色素，多巴色素经过分子内重排，形成 5,6-二羟吲哚和 5,6-二羟吲哚-2-羧酸 2 个中间体，最后分别形成 5,6-吲哚醌和 5,6-二羟吲哚酸，两者共同构成黑色素。

酪氨酸酶是黑色素合成的关键酶，其数量和活性关系到黑色素合成的速率。促黑素细胞激素（melanocyte-stimulating hormone α, MSH-α）对黑素细胞有广泛的刺激效应，可刺激黑素细胞的分裂增殖，促进黑素细胞酪氨酸酶的表达，提高酪氨酸酶的活性，增加黑素的生物合成。MSH-α 是一种内源性的神经肽，来源于其前体激素-阿黑皮素原（POMC）。POMC 是一种 29kD 的蛋白质，在垂体前部释放促黑素细胞激素（MSH-α）。MSH-α 具有多种重要的生理功能，均由黑皮素受体介导。黑皮素-1 受体（melanocortin-1 receptor, MC-1R）几乎在所有类型的皮肤细胞中表达，其中在皮肤黑素细胞和角质形成细胞为最高表达。MC-1R 是一个有 7 个跨膜区的 G 蛋白偶联型受体，与 MSH-α 和促肾上腺皮质激素（ACTH）有高度的、相似的亲和性。MC-1R 促黑素生成作用是通过与 MSH-α和 ACTH 结合后，经腺苷酸环化酶来提高环磷酸腺苷（cAMP）的水平，从而增强酪氨酸酶的活性，刺激黑素细胞分化、增殖，促进黑色素合成。同时 MC-1R在调节皮肤色素沉着方面起控制作用。MSH-α 必须要与 MC-1R 结合才能发挥功效。而九肽-1 的化学结构与 MC-1R 也有很好的亲和性，它可以抢先与黑素细胞上的 MC-1R 结合，阻止 MSH-α 与MC-1R 结合，避免了促黑素细胞激素对黑素细胞的刺激效应，降低酪氨酸酶的活性，从细胞内部减少产生黑色素，从而起到美白亮肤的作用。

九肽-1 竞争性的封闭黑素母细胞上受体与各种因子信号的入口，弱化了黑素母细胞的活性，减少黑色素产生量，14 天开始逐步均匀肤色，一个皮肤周期 28天后，明显提亮肤色，呈现肌肤红润、白皙。 

关键词： 苯丙氨酸